Allopregnanolon (516-55-2) kukuni - Ishlab chiqaruvchi zavod etkazib beruvchisi
AASraw ommaviy ravishda Cannabidiol (CBD) kukuni va Hemp Essential Oil ishlab chiqaradi!

Allopregnanolon

Reyting: Kategoriya:

Allopregnanolon, shuningdek, Sepranolon va Isopregnanolon deb nomlanuvchi, GABA retseptorlari, modulyatsiya qiluvchi steroid antagonisti va 11-betahidroksisteroid dehidrogenaza turi 1 (11β-HSD1)…

Mahsulot tavsifi

Asosiy xarakteristikalar

Mahsulot nomi Allopregnanolon
CAS raqami 516-55-2
Molekulyar formulalar C21H34O2
Formulaning og'irligi 318.5
Sinonimlar NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Izopregnanolon; Allopregnanolon; Sepranolon; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one
paydo bo'lish Oq chang
Saqlash va tashish Quruq, qorong'i va 0-4 darajagacha qisqa muddatli (kunlardan haftagacha) yoki -20 darajagacha uzoq muddatli (oylardan yilgacha).

 

Allopregnanolon ta'rifi

Allopregnanolon, shuningdek, Sepranolon va Isopregnanolon deb nomlanuvchi, GABA retseptorlari, modulyatsiya qiluvchi steroid antagonisti va 11-betahidroksisteroid dehidrogenaza turi 1 (11β-HSD1). Sepranolon - bu organizmda tabiiy ravishda ishlab chiqarilgan, Allopregnanolon (ALLO) ta'sirini modulyatsiya qiladigan kuchli neyrologik birikma. ALLO - bu Tourette-dan OKB, TSSB, majburiy qimor o'yinlari, giyohvandlik, PMDD, hayzli migrengacha bo'lgan stress va majburiy holatlarda ishtirok etadigan kuchli neyroidoid.

 

Allopregnanolon ta'sir mexanizmi

Molekulyar o'zaro ta'sirlar

Allopregnanolon homiladorlikning endogen inhibitori bo'lgan neyroosteroiddir. U progesterondan tayyorlanadi va GABAA retseptorida b-aminobutirik kislota (GABA) ta'sirining ijobiy allosterik modulyatoridir. Allopregnanolonning GABAA retseptoridagi benzodiazepinlar kabi GABA ta'sirining boshqa ijobiy allosterik modulyatorlari ta'siriga o'xshash ta'sirlari, shu jumladan anksiyolitik, sedativ va antikonvulsant faolligi. Endogen ishlab chiqarilgan allopregnanolon GABAA retseptorlarini aniq sozlash va GABAA retseptoridagi bir nechta ijobiy allosterik modulyatorlar va agonistlarning ta'sirini modulyatsiya qilish orqali neyrofiziologik rol o'ynaydi.

Allopregnanolon GABAA retseptorlarining juda kuchli ijobiy allosterik modulyatori sifatida ishlaydi. THDOC kabi allopregnanolon kabi boshqa inhibitiv neyosteroidlar singari, barcha GABAA retseptorlari izoformalarini ijobiy modulyatsiya qilar ekan, b subbirliklarini o'z ichiga olgan izoformalar eng katta quvvatni namoyish etadi. Allopregnanolon shuningdek GABAA-r retseptorlarining ijobiy allosterik modulyatori sifatida harakat qilishi aniqlandi, ammo bu harakatning natijalari aniq emas. Progesteron singari allopregnanolon ham GABA retseptorlariga ta'siridan tashqari, nACh retseptorlarining salbiy allosterik modulyatori sifatida tanilgan va 5-HT3 retseptorlarining manfiy allosterik modulyatori sifatida ham ko'rinadi. Boshqa inhibitiv neyosteroidlar bilan bir qatorda allopregnanolon boshqa ligandli ion kanallarida, shu jumladan NMDA, AMPA, kainat va glitsin retseptorlarida juda kam yoki umuman ta'sir qilmaydi.

 

Antidepressant ta'siri

Brexanolon singari neyrobosteroid GABAA retseptorlari PAMlarining antidepressant ta'siriga ega bo'lish mexanizmi noma'lum. Ilgari Alprazolamni depressiya uchun buyurgan klinisyenlarga qaramay, benzodiazepinlar kabi boshqa GABAA retseptorlari PAMlari antidepressantlar deb hisoblanmaydi va samaradorligi isbotlanmagan. Neurosteroid GABAA retseptorlari PAMlari benzodiazepinlarga qaraganda GABAA retseptorlari va pastki populyatsiyalari bilan o'zaro ta'sir qilishi ma'lum. Misol tariqasida, GABAA retseptorlarini kuchaytiruvchi neyosteroidlar imtiyozli ravishda b subunitni o'z ichiga olgan GABAA retseptorlarini maqsad qilib qo'yishi va GABAA retseptorlari vositasida tonik va fazik inhibisyonni kuchaytirishi mumkin. Antidepressant ta'sirida vositachilik qilish uchun allopregnanolon kabi neyosteroidlar boshqa maqsadlarda, shu jumladan membrana progesteron retseptorlari, T tipidagi kuchlanishli kaltsiy kanallari va boshqalarda ta'sir qilishi mumkin.

 

Allopregnanolonni qo'llash

Allopregnanolon - bu tabiiy ravishda ishlab chiqarilgan, miyaga ta'sir qiluvchi steroid. Dori vositasi sifatida u Zulresso brendi ostida sotiladi va tug'ruqdan keyingi depressiyani davolash uchun ishlatiladi. U tibbiy kuzatuv ostida 60 soat davomida tomir ichiga in'ektsiya yo'li bilan qo'llaniladi.

Allopregnanolonning nojo'ya ta'sirlariga sedasyon, uyquchanlik, og'izning qurishi, qizib ketish va ongni yo'qotish kiradi. Bu neurosteroid va GABAA retseptorlari pozitiv allosterik modulyatori bo'lib, inhibitori b-aminobutirik kislota (GABA) ning asosiy biologik maqsadi.

Allopregnanolon 2019 yilda Qo'shma Shtatlarda tibbiy maqsadlarda foydalanish uchun tasdiqlangan. AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) uni birinchi darajali dori deb biladi. Uzoq vaqt davomida qabul qilingan davolanish muddati va bir martalik davolanish uchun sarflangan mablag 'ko'plab ayollarning foydalanish imkoniyatlari to'g'risida xavotirga sabab bo'ldi.

 

ma'lumotnoma

[1] Lionetto L, De Andres F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS allopregnanolonni bir vaqtning o'zida tahlil qilish, epiallopregnanolon, pregnanolon, dehidroepiandrosteron va dehidroepiandrosteron 3-sulfat inson plazmasida. Bioanaliz. 2017 yil mart; 9 (6): 527-539. doi: 10.4155 / bio-2016-0262. PubMed PMID: 28207286.

[2] Horishita T, Yanagihara N, Ueno S, Sudo Y, Uezono Y, Okura D, Minami T, Kavasaki T, Sata T. Neurosteroidlar allopregnanolon sulfat va pregnanolon sulfat neyronlarning kuchlanishli natriyning a subbirligiga turlicha ta'sir ko'rsatadi. ksenopus oositlarida ifodalangan Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7 va Nav1.8 kanallari. Anesteziologiya. 2014 yil sentyabr; 121 (3): 620-31. doi: 10.1097 / ALN.0000000000000296. PubMed PMID: 24809977.

[3] Zorumski CF, Pol SM, Covey DF, Mennerick S (2019 yil noyabr). "Neurosteroidlar yangi antidepressantlar va anksiyolitiklar sifatida: GABA-A retseptorlari va boshqalar". Stress neyrobiologiyasi. 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] Uorner, tibbiyot fanlari doktori; Peabody, Kaliforniya; Uaytford, XA; Hollister, LE (1988 yil aprel). "Alprazolam antidepressant sifatida". Klinik psixiatriya jurnali. 49 (4): 148-150. ISSN 0160-6689. PMID 3281931.

[5] Srisurapanont, M.; Boonyanaruthee, V. (1997). Depressiyani davolashda Alprazolam va standart antidepressantlar: antidepressant ta'sirining meta-tahlili. Sharh va tarqatish markazi (Buyuk Britaniya). PMID 9175386.

[6] Reddy DS (2010). Neyosteroidlar: inson miyasidagi endogen rol va terapevtik potentsial. Prog. Brain Res. Miya tadqiqotida taraqqiyot. 186. 113-37 betlar. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] Bullock AE, Klark AL, Grady SR, Robinzon SF, Slobe BS, Marks MJ va boshq. (Iyun 1997). "Neurosteroidlar sichqoncha striatal va talamik sinaptozomalaridagi nikotinik retseptorlari funktsiyasini modulyatsiya qiladi". Neyrokimyo jurnali. 68 (6): 2412-23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

[8] Slavikova B, Bujons J, Matyash L, Vidal M, Babot Z, Kriştofikova Z, Suñol C, Kasal A. Allopregnanolon va C halqasida modifikatsiyalangan pregnanolon analoglari: sintez va faollik. J Med Chem. 2013 yil 28-mart; 56 (6): 2323-36. doi: 10.1021 / jm3016365. PubMed PMID: 23421641.