TAK-438 kukuni (1260141-27-2) kukuni - Ishlab chiqaruvchi zavod etkazib beruvchisi
AASraw ommaviy ravishda Cannabidiol (CBD) kukuni va Hemp Essential Oil ishlab chiqaradi!

TAK-438

Reyting: Kategoriya:

TAK438, shuningdek Vonoprazan Fumarat nomi bilan tanilgan, kaliy ionlarining H +, K + -ATPase bilan bog'lanishini raqobatbardosh kaliy bilan raqobatdosh kislota blokerlari (P-CABs) deb nomlangan yangi ta'sir mexanizmi bilan kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun yangi dori. proton pompasi deb ham ataladi) oshqozon parietal hujayralarida oshqozon kislotasi sekretsiyasining oxirgi bosqichida, me'da kislotasi sekretsiyasini boshqaradi. Bu kuchli va barqaror kislota sekretsiyasini inhibitiv ta'sirini ta'minlaydi.

Mahsulot tavsifi

Asosiy xarakteristikalar

Mahsulot nomi TAK-438 kukuni
CAS raqami 1260141-27-2
Molekulyar formulalar C21H20FN3O6S
Formulaning og'irligi 461.46
Sinonimlar Vonoprazan fumarati;
TAK-438 kukuni;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurati;
TAK438.
paydo bo'lish Oq-toza changga
Saqlash va tashish Quruq, qorong'i va 0-4 darajagacha qisqa muddatli (kunlardan haftagacha) yoki -20 darajagacha uzoq muddatli (oylardan yilgacha).

 

TAK-438 kukuni tavsifi

TAK438, shuningdek Vonoprazan Fumarat nomi bilan tanilgan, kaliy ionlarining H +, K + -ATPase bilan bog'lanishini raqobatbardosh kaliy bilan raqobatdosh kislota blokerlari (P-CABs) deb nomlangan yangi ta'sir mexanizmi bilan kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun yangi dori. proton pompasi deb ham ataladi) oshqozon parietal hujayralarida oshqozon kislotasi sekretsiyasining oxirgi bosqichida, me'da kislotasi sekretsiyasini boshqaradi. Bu kuchli va barqaror kislota sekretsiyasini inhibitiv ta'sirini ta'minlaydi.

Kulturali oshqozon bezlarida TAK-438 kukuni bilan davolash kislota hosil bo'lishining uzoqroq va kuchli inhibisyoniga olib keldi. TAK-438 kukunining kislota sekretsiyasiga to'sqinlik qilish ta'siri oshqozon parietal hujayra fiziologiyasi bilan bog'liq edi.

 

TAK-438 kukuni Harakatlar mexanizmi

TAK-438 kukuni (Vonoprazan fumarat) pirol hosilasi va kaliy bilan raqobatdosh kislota blokeridir (P-CAB), bu oshqozonning asosiy fermenti bo'lgan H (+), K (+) - ATPase kaliy bilan bog'lanish joyini raqobatbardosh ravishda bloklaydi. oshqozon kislotasi sekretsiyasi jarayoni. Murakkab kislota muhitida to'planishi mumkin va 9.06 ishqoriy pKa tufayli uzoqroq tormozlanishini ta'minlashi kerak.

Kulturali oshqozon bezlarida TAK-438 kukuni bilan davolash kislota hosil bo'lishining uzoqroq va kuchli inhibisyoniga olib keldi. TAK-438 kukunining kislota sekretsiyasiga to'sqinlik qilish ta'siri oshqozon parietal hujayra fiziologiyasi bilan bog'liq edi.

 

TAK-438 kukuni

TAK-438 kukuni (Vonoprazan fumarat yoki Vonoprazan) kaliy ionlarining H +, K + - ga bog'lanishini raqobatbardosh kaliy bilan raqobatdosh kislota blokerlari (P-CABs) deb nomlangan yangi ta'sir mexanizmi bilan kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun yangi dori. Oshqozon parietal hujayralarida oshqozon kislotasi sekretsiyasining yakuniy bosqichida ATPaza (proton pompasi deb ham ataladi). Preparat Yaponiyada kislota bilan bog'liq kasalliklarni, shu jumladan oshqozon yarasi, o'n ikki barmoqli ichak yarasi, refluks ezofagitini va Helicobacter pylori gastriti holatida Helicobacter pylori eradikatsiyasini davolash uchun tasdiqlangan.

 

TAK-438 kukuni yon ta'siri va ogohlantirish

Umumiy yon ta'sirga quyidagilar kiradi:

▪ diareya,

▪ ko'ngil aynish va gijjalar,

▪ ich qotishi,

▪ qorin og'rig'i,

▪ teri toshmasi,

▪ oshqozon yonishi.

 

Bu TAK438 ning mumkin bo'lgan barcha yon ta'sirlari emas. Qo'shimcha ma'lumot uchun shifokoringiz yoki farmatsevtingizdan so'rang. Yon ta'siri haqida tibbiy maslahat olish uchun shifokoringizga qo'ng'iroq qiling. Siz FDAga 1-800-FDA-1088 da nojo'ya ta'sirlarni xabar qilishingiz mumkin.

 

ma'lumotnoma

[1] Arikava Y, Nishida H, Kurasava O, Hasuoka A, Xirase K, Inatomi N, Xori Y, Matsukava J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. 1- [5- (2-florofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-yl] -N-metilmetanamin e fumarat (TAK-438 kukuni) ning kaliy bilan raqobatdoshligi uchun yangi pirol hosilasi kislota bloker (P-CAB). J Med Chem. 2012 yil 10-may; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Aprel 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Kaliy bilan raqobatdosh kislota blokerlarining yuqori o'tkazuvchanligi. J Biomol ekrani. 2012 yil fevral; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 yil 22 sentyabr. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatskiy D, To'xtaeva E, Vagin O, Sachs G. Oshqozon H, K-ATPaza, 1- [5- (2-) oshqozon kaliy-raqobatdosh yangi kislota blokerining xarakteristikasi. florofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-yl] -N-metilmetanamin e monofumarat (TAK-438 kukuni). J Pharmacol Exp Ther. 2011 yil noyabr; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 yil 9-avgust. PubMed PMID: 21828261; PubMed Markaziy PMCID: PMC3199995.

[4] Xori Y, Matsukava J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Kaliy bilan raqobatdosh yangi kislota bloker TAK-438 kukunining hayvonlarda lansoprazol bilan antisekretor ta'sirini taqqoslash. J Pharmacol Exp Ther. 2011 iyun; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 mart 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukava J, Xori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. TAK-438 kukuni, yangi kaliy bilan raqobatdosh kislota bloker va lansoprazolning birlamchi kulturalangan quyon oshqozon bezlarida ta'sir qilish usullari bo'yicha qiyosiy tadqiq. Biokimyoviy farmakol. 2011 yil 1-may; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Xori Y, Imanishi A, Matsukava J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikava Y, Xirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Ftorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-yl] -N-metilmetanamin e monofumarat (TAK-438 kukuni), kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun yangi va kuchli kaliy raqobatdosh kislota bloker. J Pharmacol Exp Ther. 2010 yil oktyabr; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Iyul 12. PubMed PMID: 20624992.